近日，临港康桥商务绿洲企业璎黎药业收到国家药品监督管理局核准签发的《药物临床试验批准通知书》，批准公司开展RLA-23174片治疗肾纤维化的临床试验。

RLA-23174是璎黎药业和Rila Therapeutics公司合作开发的一种新型小分子HIPK2变构抑制剂。RLA-23174的发明人为全球肾病领域的国际权威专家，早在2015年已经发现了HIPK2靶点对肾脏纤维化的治疗潜力，璎黎药业于2022年达成关于RLA-23174的战略合作。开展合作至今，璎黎药业以其兼具创新能力及开发效率为一体的整合研发平台为候选药物带来了巨大赋能。璎黎药业参与协助了候选化合物的确定并且主导了后期药物开发、生产及注册等事务，包括提交新药临床申请(IND)。RLA-23174的顺利获批临床标志着璎黎药业近年来发力推动创新产品全球合作的引进战略开始落地开花，成为了公司与全球顶尖机构和专家在源头创新孵化和首创靶点药物开发方面的首个成功合作案例。

HIPK是定位于细胞核内的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，表达于多种组织中，包括大脑、肺、肝、肾、皮肤、肌肉等。HIPK家族有四个直系同源物，称为HIPK1、HIPK2、HIPK3、HIPK4。在HIPK家族中，HIPK2与纤维化关系密切，如心肌结构重建、肝脏纤维化、肺纤维化，肾脏纤维化等，是研究抗纤维化治疗的重要靶点。据Frost & Sullivan数据显示，2022年中国罹患器官纤维化患者人数已达到1.8亿人，预计2031年将达到1.92亿人。其生物学行为、致死率与癌症较相似，被称为“不是癌症的癌症”。

RLA-23174是一种新型小分子HIPK2变构抑制剂，是治疗泛纤维化潜在的first in class。RLA-23174通过影响HIPK2和Smad3之间的相互作用来抑制TGF-β/Smad3信号通路，不抑制HIPK2的激酶活性，从而不影响Smad2和p53的磷酸化。由此RLA-23174在发挥抗纤维化作用的同时，还能减少因抑制HIPK2而产生的多种不良反应。临床前研究表明，RLA-23174具有良好的抗纤维化效果、很高的体内外活性、优良的动物体内药代特性和良好的安全性。RLA-23174展现了良好的成药性和优良的开发潜力。

许祖盛 博士

璎黎药业研发总裁兼上海璎黎总经理许祖盛博士表示：“目前对HIPK2影响肾纤维化的发病机制的认识已取得重要进展，但还没有相应发病机制的新药进入临床研究阶段，临床上非常缺乏针对肾纤维化的有效治疗药物。此次RLA-23174获批临床进入临床研究后，公司将积极推进其临床试验的开展，尽早地为肾纤维化病人提供治疗选择。”

通过系列国际合作，璎黎药业积极探索中国与全球同步开发和生产的崭新模式，缩短全球创新药物特别是首创靶点药物(First In Class)在中国的开发和上市滞后，致力于中国病人有望与全球患者同步使用最新的药物，缩小巨大未满足临床需求的愿景。

关于璎黎药业

上海璎黎药业有限公司于2011年成立于上海市张江高科技园区国家生物医药产业基地内，是一家科技创新型生物医药企业，2017年公司荣获上海市高新技术企业认定。本着“研发国内一流、国际领先的创新药物”研发理念，公司致力于研发临床未满足药物并聚焦于肿瘤及其他疾病，努力成为具有国际影响力的创新型生物医药企业。

璎黎药业研发的抗肿瘤新药林普利塞片用于治疗复发或难治滤泡性淋巴瘤，获得CDE突破性治疗品种认定，使得璎黎药业成为全国第二家、上海首家获得“突破性治疗品种”药物认定的医药企业。林普利塞片也于2022年11月获得国家药品监督管理局（NMPA）新药上市审批，商品名为因他瑞?。由此，璎黎药业从众多新药研发创新企业中脱颖而出，成为小分子抗肿瘤新药领域的原创新贵。自成立以来，公司建设了一个高效的新药自主创新研发平台，开发了10余条临床或临床前研发管线。